TAS-119 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的Aurora A抑制剂,IC50为 1.0 nM。TAS-119 对Aurora A的选择性高于其他蛋白激酶,包括 Aurora B (IC50为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
生物活性 | TAS-119 is a potent, selective and orally activeAurora Ainhibitor with anIC50of 1.0 nM. TAS-119 shows high selectivity forAurora Aover other protein kinases, includingAurora B(IC50of 95 nM). TAS-119 has potent antitumor activites[1]. |
IC50& Target | Aurora A 1 nM (IC50) | Aurora B 95 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | TAS-119 enhances the antiproliferative effect of Paclitaxel in a variety of human cancer cell lines, including Paclitaxel-resistant cells[1]. TAS-119 (30-300 nM) dose dependently enhances cell growth inhibition by three taxanes (Paclitaxel, Docetaxel, and Cabazitaxel) in HeLa cells. TAS-119 induces mitotic accumulation predominantly in tumor cells, compared with that in normal diploid fibroblasts[1].
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体内研究 (In Vivo) | TAS-119 (5-30 mg/kg; oral administration; twice daily on day 1 and everyday on day 2) treatment induces phosphorylated histone H3 (pHH3) in nude rats with the HeLa-luc xenografts[1].
Animal Model: | Nude rats injected with HeLa-luc cells[1] | Dosage: | 5 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg | Administration: | Oral administration; twice daily on day 1 and everyday on day 2 | Result: | Induced pHH3 at all doses in nude rats with the HeLa-luc xenografts. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(98.74 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.9749 mL | 9.8744 mL | 19.7488 mL | 5 mM | 0.3950 mL | 1.9749 mL | 3.9498 mL | 10 mM | 0.1975 mL | 0.9874 mL | 1.9749 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.08 mg/mL (4.11 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (4.11 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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