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TAS-119
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TAS-119图片
CAS NO:1453099-83-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
TAS-119 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的Aurora A抑制剂,IC50为 1.0 nM。TAS-119 对Aurora A的选择性高于其他蛋白激酶,包括 Aurora B (IC50为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
生物活性

TAS-119 is a potent, selective and orally activeAurora Ainhibitor with anIC50of 1.0 nM. TAS-119 shows high selectivity forAurora Aover other protein kinases, includingAurora B(IC50of 95 nM). TAS-119 has potent antitumor activites[1].

IC50& Target

Aurora A

1 nM (IC50)

Aurora B

95 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

TAS-119 enhances the antiproliferative effect of Paclitaxel in a variety of human cancer cell lines, including Paclitaxel-resistant cells[1].
TAS-119 (30-300 nM) dose dependently enhances cell growth inhibition by three taxanes (Paclitaxel, Docetaxel, and Cabazitaxel) in HeLa cells. TAS-119 induces mitotic accumulation predominantly in tumor cells, compared with that in normal diploid fibroblasts[1].

体内研究
(In Vivo)

TAS-119 (5-30 mg/kg; oral administration; twice daily on day 1 and everyday on day 2) treatment induces phosphorylated histone H3 (pHH3) in nude rats with the HeLa-luc xenografts[1].

Animal Model:Nude rats injected with HeLa-luc cells[1]
Dosage:5 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:Oral administration; twice daily on day 1 and everyday on day 2
Result:Induced pHH3 at all doses in nude rats with the HeLa-luc xenografts.
Clinical Trial
分子量

506.36

性状

Solid

Formula

C23H22Cl2FN5O3

CAS 号

1453099-83-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(98.74 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9749 mL9.8744 mL19.7488 mL
5 mM0.3950 mL1.9749 mL3.9498 mL
10 mM0.1975 mL0.9874 mL1.9749 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.11 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.11 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。