NU6140 是一种选择性的CDK2-cyclin A抑制剂 (IC50,0.41 μM),对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制Aurora A和Aurora B的活性,IC50值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用,抗肿瘤作用。
生物活性 | NU6140 is a selectiveCDK2-cyclin Ainhibitor (IC50, 0.41 μM), exhibits 10- to 36-fold selectivity over other CDKs[1]. NU6140 also potently inhibitsAurora AandAurora B, withIC50s of 67 and 35 nM, respectively[2]. Enhances the apoptotic effect, with anti-cancer activity[1][2]. |
IC50& Target[1][2] | cdk2-cyclin A 0.41 μM (IC50) | CDK1-Cyclin B 6.6 μM (IC50) | CDK4-Cyclin D 5.5 μM (IC50) | cdk5-p25 15 μM (IC50) | cdk7-cyclin H 3.9 μM (IC50) | Aurora A 67 nM (IC50) | Aurora B 35 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | NU6140 is less active on CDK1-cyclin B, CDK4-cyclin D, CDK5-p25 and CDK7-cyclin H, with IC50s of 6.6, 5.5, 15 and 3.9 μM, respectively[1]. NU6140 increases catalytic activity of capase-9 and capase-3, causes increase in the sub-G1 apoptotic cell population[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(591.69 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.3668 mL | 11.8338 mL | 23.6675 mL | 5 mM | 0.4734 mL | 2.3668 mL | 4.7335 mL | 10 mM | 0.2367 mL | 1.1834 mL | 2.3668 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |