CCT241736 is a potent and orally bioavailable dualFLT3andAurora kinaseinhibitor, which inhibits Aurora kinases (Aurora-AK_d, 7.5 nM,IC₅₀, 38 nM; Aurora-BK_d, 48 nM),FLT3kinase (K_d, 6.2 nM), andFLT3mutants including FLT3-ITD (K_d, 38 nM) and FLT3(D835Y) (K_d, 14 nM).

CCT241736 (Compound 27e) is a potent and orally bioavailable dual FLT3 and Aurora kinase inhibitor, which inhibits Aurora kinases (Aurora-A K_d, 7.5 nM, IC₅₀, 38 nM, Aurora-B K_d, 48 nM), FLT3 kinase (K_d, 6.2 nM), and FLT3 mutants including FLT3-ITD (K_d, 38 nM) and FLT3(D835Y) (K_d, 14 nM). CCT241736 exhibits antiproliferative activity in a range of human tumor cell lines, such as HCT116 human colon carcinoma (GI₅₀, 0.300 μM), the human FLT3-ITD positive AML cell lines MOLM-13 (GI₅₀, 0.104 μM) and MV4-11 (GI₅₀, 0.291 μM). CCT241736 also inhibits both the autophosphorylation of Aurora-A at T288 (a biomarker for Aurora-A inhibition: IC₅₀, 0.030 μM) and histone H3 phosphorylation at S10 (a biomarker for Aurora-B inhibition: IC₅₀, 0.148 μM), consistent with potent cellular activity versus both Aurora-A and -B. CCT241736 suppresses Aurora-A in MOLM-13 cells with concomitant inhibition of FLT3 signaling^[1].

CCT241736 (50, 100 mg/kg, b.i.d, p.o.) dose-dependently suppresses the growth of MV4-11 human tumor xenografts, and completely abolishes the tumors at 100 mg/kg via p.o. administration twice a day^[1].

456.37

Solid

C₂₂H₂₃Cl₂N₇

1402709-93-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 75 mg/mL(164.34 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 2.5 mg/mL (5.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

  此方案可获得 2.5 mg/mL (5.48 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (5.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

  此方案可获得 2.5 mg/mL (5.48 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。