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CD532
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CD532图片
CAS NO:1639009-81-6
包装与价格:
包装价格(元)
100mg电议
250mg电议
500mg电议

产品介绍
CD532 是一种有效的Aurora A激酶抑制剂,IC50值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。
生物活性

CD532 is a potentAurora Akinaseinhibitor with anIC50of 45 nM. CD532 has the dual effect of blockingAurora Akinase activity and driving degradation of MYCN. CD532 also can directly interact with AURKA and induces a global conformational shift. CD532 can be used for the research ofcancer[1][2].

IC50& Target[1]

Aurora A

45 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CD532 (1-10000 nM; 72 h) is cytotoxic in MYCN-amplified neuroblastoma cell lines SK-N-BE(2) and Kelly, with EC50s of 223.2 nM and 146.7 nM, respectively[1].
CD532 (0.1-1 μM; 24 h) causes dose-dependent loss of MYCN protein in SK-N-BE(2) cells[1].
CD532 (1 μM; 6 h) prevents S-phase entry in SK-N-BE(2) cells[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:SK-N-BE(2) and Kelly cells
Concentration:1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited the cell viability of SK-N-BE(2) and Kelly cells, with EC50s of 223.2 nM and 146.7 nM, respectively.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:SK-N-BE(2) cells
Concentration:1 μM
Incubation Time:4 hours
Result:Resulted in a rapid and potent loss of S-phase and accumulation in both G0/G1 and G2.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:SK-N-BE(2) cells
Concentration:0.1, 0.25, 0.5, 1 μM
Incubation Time:2, 4, 6, 24 hours
Result:Causes dose-dependent and time-dependent loss of MYCN protein.
体内研究
(In Vivo)

CD532 (25 mg/kg; i.p. twice weekly for 3 weeks) decreases the tumor volume and increases survival in mice with subcutaneous sonic hedgehog (SHH)-subtype medulloblastoma[1].
CD532 (60 mg/kg; i.p. for 2 days) decreases the level of MYCN protein in MYCN-amplified neuroblastoma xenografts[1].
CD532 (20 mg/kg; i.p.) shows a serum half-life of ~1.5 hours and AUC0-24 of 27 μMoh in mice[1].

Animal Model:Homozygous nu/nu mice with SHH-subtype MYCN-expressing medulloblastoma[1]
Dosage:25 mg/kg
Administration:I.p. twice weekly for 3 weeks
Result:Decreased the level of MYCN protein and tumor volume and increases survival.
分子量

522.52

Formula

C26H25F3N8O

CAS 号

1639009-81-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(478.45 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9138 mL9.5690 mL19.1380 mL
5 mM0.3828 mL1.9138 mL3.8276 mL
10 mM0.1914 mL0.9569 mL1.9138 mL
In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。