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FPFT-2216
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
FPFT-2216图片
CAS NO:2367619-87-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物,可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
生物活性

FPFT-2216, a “molecular glue” compound, degradesphosphodiesterase6D (PDE6D), zinc finger transcription factors Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3), andcasein kinase1α (CK1α). FPFT-2216 can be used for the research ofcancerand inflammatory disease[1][2].

IC50& Target[1]

PDE6D

 

CK1α

 

IKZF1

 

IKZF3

 

体外研究
(In Vitro)

FPFT-2216 (1 μM; 5 hours) is able to degrade PDE6D, in addition to its known targets IKZF1, IKZF3, and CK1α in MOLT4 cells[1].
FPFT-2216 (1 μM; 0 h, 2 h, 4 h, 6 h, 16 h, 24 h) shows complete degradation of PDE6D within 2 h, and the degradation of PDE6D persists for at least 24 h in MOLT4 cells[1].
FPFT-2216 (0 nM, 1.6 nM, 8 nM, 40 nM, 200 nM, 1 μM; 4 h) exhibits over 50% degradation of PDE6D at a dose of 8 nM, while maximum degradation of PDE6D along with IKZF1, IKZF3, and CK1α at a dose of 200 nM in MOLT4 cells[1].
FPFT-2216 does not impede the growth of KRASG12C-dependent MIA PaCa-2 cells[1].
FPFT-2216 (10, 20, 40 μM; 14 or 24 h) highly up-regulates the production of IL-2 although it is less potent than that of Pomalidomide in Naive CD4+T cells[2].
FPFT-2216 (10 μM; 14 or 24 h) degrades IKZF1 and CK-1α among ubiquitin–proteasomal degradative substrates of immunomodulatory drugs (IMiDs) in Naive CD4+T cells[2].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MOLT4 cells
Concentration:1 μM
Incubation Time:0 h, 2 h, 4 h, 6 h, 16 h, 24 h
Result:Showed complete degradation of PDE6D within 2 h, and the degradation of PDE6D persisted for at least 24 h.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MOLT4 cells
Concentration:0 nM, 1.6 nM, 8 nM, 40 nM, 200 nM, 1 μM
Incubation Time:4 h
Result:Exhibited over 50% degradation of PDE6D at a dose of 8 nM, while maximum degradation of PDE6D along with IKZF1, IKZF3, and CK1α at a dose of 200 nM.
体内研究
(In Vivo)

FPFT-2216 (30 mg/kg; p.o. or i.p.) induces significant degradation of CK-1α, and IKZF1 in CRBNI391Vmice[2].

Animal Model:CRBNI391Vmice[2]
Dosage:30 mg/kg (solubilized in 0.5% carboxymethylcellulose/sodium and 0.25% Tween 80)
Administration:p.o. or i.p.
Result:Induced significant degradation of CK-1α, and IKZF1.
分子量

292.31

性状

Solid

Formula

C12H12N4O3S

CAS 号

2367619-87-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(342.10 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.4210 mL17.1051 mL34.2103 mL
5 mM0.6842 mL3.4210 mL6.8421 mL
10 mM0.3421 mL1.7105 mL3.4210 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.55 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (8.55 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。