THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由CDK配体 SNS-032,CereblonE3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
生物活性 | THAL-SNS-032 is a selectiveCDK9degraderPROTACconsisting of aCDK-binding SNS-032 ligand linked to a thalidomide derivative that binds the E3 ubiquitin ligaseCereblon(CRBN)[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | THAL-SNS-032 selectively induces degradation of CDK9[1]. THAL-SNS-032 diminishes elongating polymerase II[1]. THAL-SNS-032 inhibits proliferation of MOLT4 cells with anIC50of 50 nM[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(115.07 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.1507 mL | 5.7536 mL | 11.5072 mL | 5 mM | 0.2301 mL | 1.1507 mL | 2.3014 mL | 10 mM | 0.1151 mL | 0.5754 mL | 1.1507 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.88 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.88 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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