Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的CDK7抑制剂,其Ki值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
生物活性 | Mevociclib (SY-1365) is a potent and first-in-class selectiveCDK7inhibitor, with aKiof 17.4 nM. Mevociclib exhibits anti-proliferative and apoptotic effects in solid tumor cell lines. Mevociclib possesses anti-tumor activity in hematological and multiple aggressive solid tumors[1][2]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | Mevociclib exhibits inhibition for CDK7/CycH/MAT1 with an IC50of 20 nM[2]. Mevociclib is a highly selective covalent CDK7 inhibitor, induces apoptosis in leukemia cells, but not in non-malignant cells[2]. Mevociclib exhibits activity in breast, ovarian, colorectal and lung cancer cells that exhibited low nM EC50and rapid induction of apoptosis[2].
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体内研究 (In Vivo) | Mevociclib (20mg/kg; i.v.; biw; for 35 days) inhibits tumor growth in TNBC in vivo models[2]. Mevociclib induces unique transcriptional signature[2].
Animal Model: | Mice, HCC70 xenograft model[2] | Dosage: | 20 mg/kg | Administration: | Intravenous injection, twice weekly, for 35 days | Result: | Inhibited tumor volume in vivo. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(212.90 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.7032 mL | 8.5161 mL | 17.0323 mL | 5 mM | 0.3406 mL | 1.7032 mL | 3.4065 mL | 10 mM | 0.1703 mL | 0.8516 mL | 1.7032 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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