CDK12-IN-E9 is a potent and selective covalentCDK12inhibitor and a non-covalentCDK9inhibitor, while avoiding ABC transporter-mediated efflux. CDK12-IN-E9 has weak binding ability to CDK7/CyclinH complex with an IC₅₀>1 μM^[1].

CDK12-IN-E9 (E9; 10 nM-10 μM; 72 hours; Kelly, LAN5, SK-N-BE2, PC-9, NCI-H82 and NCI-H3122 cells) treatment shows potent antiproliferative activity in THZ1^RNB and lung cancer cells, with IC₅₀values ranging from 8 to 40 nM^[1].
CDK12-IN-E9 (E9; 0-3000 nM; 6 hours; Kelly, PC-9, and NCI-H82 cells) treatment leads to a dose-dependent decrease in phosphorylated and total RNAPII in THZ1^rNB and lung cancer models, accompanied by decreased MYC and MCL1 expression^[1].
CDK12-IN-E9 also results in increased PARP cleavage, and an increase in the subGI population in THZ1^rlung cancer cells, while in NB cells, more of a G2/M arrest is seen after a 24-hr exposure to CDK12-IN-E9^[1].

434.53

Solid

C₂₄H₃₀N₆O₂

2020052-55-3

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 125 mg/mL(287.67 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 20.83 mg/mL (47.94 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 20.83 mg/mL (47.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 208.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液