NU6102 is a potentCDK1andCDK2inhibitor withIC₅₀s of 9.5 nM and 5.4 nM forCDK1/cyclinBandCDK2/cyclinA3, respectively. NU6102 shows selectivity forCDK1/CDK2overCDK4(IC₅₀of 1.6 μM), DYRK1A (IC₅₀of 0.9 μM), PDK1 (IC₅₀of 0.8 μM) and ROCKII (IC₅₀of 0.6 μM)^[1][2].

NU6102 (0-30 μM; 1-24 hours; SKUT 1B cells) treatment induces a G2 arrest, inhibition of Rb phosphorylation and cytotoxicity (LC₅₀2.6 μM for a 24 h exposure) in SKUT-1B cells^[3].
NU6102 inhibits cell growth and causes cell cycle phase arrest in human breast cancer cell lines, G2/M arrest in asynchronously growing cell lines and G1/S arrest in cells released from serum starvation, and in Xenopus nuclei in a timedependent manner^[3].
NU6102 selectively inhibits the growth of CDK2 WT (wild type) versus KO MEFs (knockout mouse embryo fibroblasts) (GI₅₀of 14 μM versus >30 μM)^[3].

The pharmacokinetics of NU6102 is determined following i.v. and i.p. administration in Balb/C mice. The limited solubility of NU6102 meant the maximum administrable dose is 1 mg/kg i.v. and 10 mg/kg i.p. NU6102 is liberated following either i.p. or i.v. administration of NU6301, and following i.v. administration peak plasma levels of 12 μM NU6102 is observed 5 min post administration, whereas following administration of the maximum administrable dose of NU6102 i.v. the peak concentration achieved is 0.92 μM. The plasma half-life of NU6102 liberated following administration of NU6301 is 42 min following i.p. and 10 min following i.v. administration^[3].

402.47

Solid

C₁₈H₂₂N₆O₃S

444722-95-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(248.47 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。