Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的IC50值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)
| 生物活性 | Quisinostat (JNJ-26481585) is a potent, second-generation and orally active pan-HDACinhibitor (HDACi), withIC50values ranging from 0.11 nM to 0.64 nM forHDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10andHDAC11. Quisinostat has a broad spectrum antitumoral activity[1]. Quisinostat can induceautophagyin neuroblastoma cells[2]. |
| IC50& Target[1] | HDAC1 0.11 nM (IC50) | HDAC2 0.33 nM (IC50) | HDAC4 0.64 nM (IC50) | HDAC10 0.46 nM (IC50) | HDAC11 0.37 nM (IC50) | HDAC3 4.86 nM (IC50) | HDAC5 3.69 nM (IC50) | HDAC8 4.26 nM (IC50) | HDAC9 32.1 nM (IC50) | HDAC6 76.8 nM (IC50) | HDAC7 119 nM (IC50) |
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体外研究
(In Vitro) | Quisinostat inhibits HDAC isozymes in vitro[1].
Quisinostat (30-1000 nM; 24 hours) is a potent pan-HDAC inhibitor in tumor cells[1].
Quisinostat has a broad spectrum antiproliferative activity against solid and hematologic cancer cell lines and induces apoptosis[1].
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | Human A2780 ovarian carcinoma cells | | Concentration: | 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM | | Incubation Time: | 24 hours | | Result: | Induced H3 and H4 acetylation at concentrations as low as 30 to 100 nM. |
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体内研究
(In Vivo) | Quisinostat (40 mg/kg; p.o.; once daily; for 3 days) acts as a potent HDAC1 inhibitor p21waf1,cip1 ZsGreen tumors in vivo[1].
Quisinostat induces continuous H3 acetylation in tumor tissue in vivo[1].
Quisinostat (10 mg/kg; once daily; i.p.; for 14 days) strongly inhibits the growth of large pre-established HCT116 colon xenografts[1].
| Animal Model: | NMRI nude mice, with HCT116 colon carcinoma cells xenografts[1] | | Dosage: | 10 mg/kg | | Administration: | Intraperitoneal injection, once daily, for 14 days | | Result: | Strongly inhibited the growth of large pre-established HCT116 colon xenografts. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(126.75 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.5350 mL | 12.6752 mL | 25.3505 mL | | 5 mM | 0.5070 mL | 2.5350 mL | 5.0701 mL | | 10 mM | 0.2535 mL | 1.2675 mL | 2.5350 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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