KA2507

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KA2507

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1636894-46-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

KA2507 是一种高效的，具有口服活性的、选择性的HDAC6抑制剂，其IC₅₀值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。

生物活性

KA2507 is a potent, orally active and selectiveHDAC6inhibitor, with anIC₅₀of 2.5 nM. KA2507 shows antitumor activities and immune modulatory effects in preclinical models^[1].

IC₅₀& Target^[1]

HDAC6

2.5 nM (IC₅₀)

HDAC8

621 (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

KA2507 did not inhibit the in vitro proliferation of mouse or human cancer cells at concentrations that are selective for HDAC6 inhibition^[1].

体内研究
(In Vivo)

KA2507 (100-200 mg/kg; p.o.; daily; for 20 days) inhibits tumor growth in the syngeneic B16-F10 mouse melanoma model^[1].
KA2507 also demonstrates antitumor efficacy in CT26 and MC38 colorectal cancer models^[1].
Analysis of tumor samples also indicates modulation of biomarkers of antitumor immunity at efficacious dosing, with KA2507 administration resulting in reduced STAT3 activation (as measured by phospho-STAT3, an important suppressor of the antitumor immune response), reduced PD-L1 expression, and increased expression of MHC class I^[1].
KA2507 exhibits poor oral bioavailability (mice 15%) and Cmax(mice 300 ng/mL) following oral administration (mice 200 mg/kg)^[1].

Animal Model:	Male C57BL/6 mice, B16-F10 melanoma model^[1]
Dosage:	100 mg/kg, 200 mg/kg, 200 mg/kg
Administration:	Oral gavage, daily, for 20 days
Result:	Demonstrated antitumor efficacy.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice^[1]
Dosage:	200 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Oral administration
Result:	Oral bioavailability (15%), Cmax(300 ng/mL).

Clinical Trial

分子量

322.32

性状

Solid

Formula

C₁₆H₁₄N₆O₂

CAS 号

1636894-46-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 66.67 mg/mL(206.84 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.1025 mL	15.5125 mL	31.0251 mL
5 mM	0.6205 mL	3.1025 mL	6.2050 mL
10 mM	0.3103 mL	1.5513 mL	3.1025 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。