Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的Sir2p抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC,IC50为 60 μM。
生物活性 | Splitomicin (Splitomycin) is a selectiveSir2pinhibitor. Splitomicin inhibits NAD+-dependentHDACactivity of Sir2 protein. Splitomicin induces dose-dependent inhibition ofHDACin the yeast extract with anIC50of 60 μM[1]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | Splitomicin(10-333 μM;处理 24 小时)对 MCF-7 和 H1299 细胞具有抗增殖作用,这种作用存在浓度依赖性。Splitomicin 在 33 μM 浓度时不能减少菌落数,但在 100 和 333 μM 时有效抑制 MCF-7 和 H1299 细胞的菌落形成[2]。
Cell Proliferation Assay[2] Cell Line: | Human breast cancer MCF-7 and lung cancer H1299 cells | Concentration: | 10, 33, 100, and 333 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Inhibited colony formation in a dose-dependent manner. |
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体内研究 (In Vivo) | Splitomicin (作用于 C57BL/6 小鼠,给药剂量为 80 mg/kg,每 24 小时腹腔注射一次,给药 5 天) 增强动脉血管壁中的组织因子 (TF)活性并加速颈动脉血栓形成[3]。
Animal Model: | C57BL/6 mice aged 12-14 weeks weighing on average 27 g[3] | Dosage: | 80 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection every 24 h for 5 days | Result: | Increased TF activity in mouse carotid artery as compared with the controls. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(504.49 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 5.0449 mL | 25.2245 mL | 50.4490 mL | 5 mM | 1.0090 mL | 5.0449 mL | 10.0898 mL | 10 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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