生物活性
KIRA6是一种有效的IRE1α II型激酶抑制剂,IC50值为0.6 μM,它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性。KIRA6(10-1000 nM;1小时)降低了KIT的信号输出,包括KIT及其下游信号单元。在INS-1细胞中,KIRA6可通过Tg抑制IRE1α的自我磷酸化、通过Tm浓度依赖性地抑制XBP1 mRNA剪接。在秋田小鼠中,KIRA6(5 mg/kg;腹膜内注射)18或21天后,可增加血浆胰岛素和C肽水平。
化学数据
分子量 | 518.53 |
分子式 | C28H25F3N6O |
CAS号 | 1589527-65-0 |
纯度 | >98.5% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 6 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9285 mL | 9.6426 mL | 19.2853 mL |
5 mM | 0.3857 mL | 1.9285 mL | 3.8571 mL |
10 mM | 0.1929 mL | 0.9643 mL | 1.9285 mL |