QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的HDAC6抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对HDAC6具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
| 生物活性 | QTX125 TFA is a potent and highly selectiveHDAC6inhibitor. QTX125 TFA exhibits excellent selectivity over other HDACs. QTX125 has antitumor effects[1]. |
| IC50& Target[1] | |
体外研究
(In Vitro) | QTX125 (25-500 nM; 24-48 hours) TFA treatment induces the subsequent apoptosis demonstrated by annexin V/propidium iodide double staining and the cleavage of caspase-9, caspase-8, caspase-3, and PARP[1].
In MCL cell lines MINO, REC-1, IRM-2 and HBL-2 cells, QTX125 TFA (10 nM, 10 μM, 100 μM) induces dose-dependent hyperacetylation of α-tubulin[1].
QTX125 TFA has the strongest growth-inhibitory effect in Burkitt cell lymphoma, follicular lymphoma, and mantle cell lymphoma (MCL)[1].
Apoptosis Analysis[1] | Cell Line: | MINO, REC-1, IRM-2 and HBL-2 cells | | Concentration: | 25 nM, 50 nM, 100 nM, 500 nM | | Incubation Time: | 24 hours, 48 hours | | Result: | Inhibited annexin V/propidium iodide double staining. |
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | MINO, REC-1, IRM-2 and HBL-2 cells | | Concentration: | 25 nM, 50 nM, 100 nM, 500 nM | | Incubation Time: | 24 hours | | Result: | Inhibited the cleavage of caspase-9, caspase-8, caspase-3, and PARP. |
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体内研究
(In Vivo) | QTX125 TFA (60 mg/kg; i.p.; daily dosing for 5 days; for 4 weeks) treatment inhibits tumor growth in REC-1 or MINO cells xenografted in nude mice[1].
| Animal Model: | Nude mice bearing REC-1 or MINO cells[1] | | Dosage: | 60 mg/kg | | Administration: | Intraperitoneal administration; daily dosing for 5 days; for 4 weeks | | Result: | Inhibited tumor growth in REC-1 or MINO cells xenografted in nude mice. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(235.21 mM;Need ultrasonic) H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble) 配制储备液 | 1 mM | 1.8817 mL | 9.4084 mL | 18.8168 mL | | 5 mM | 0.3763 mL | 1.8817 mL | 3.7634 mL | | 10 mM | 0.1882 mL | 0.9408 mL | 1.8817 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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