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Pivanex
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pivanex图片
CAS NO:122110-53-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
AN-9
Pivalyloxymethyl butyrate
产品介绍
Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是口服有效的HDAC抑制剂。Pivanex 可下调bcr-abl蛋白,增强凋亡 (apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性
生物活性

Pivanex (AN-9), a derivative of Butyric acid, is an orally activeHDACinhibitor. Pivanex down-regulatesbcr-ablprotein and enhancesapoptosis. Pivanex has antimetastic and antiangiogenic properties[1].

IC50& Target

HDAC

 

Bcr-Abl

 

体外研究
(In Vitro)

Pivanex (100-500 μM) exhibits significant anti-proliferation activity in K562 cells[1].
Pivanex (100-500 μM) also enhances apoptosis and caspase activity in K562 cells[1].
Pivanex (200 μM) induces enhancement in the G2-M phase, a moderate enhancement in the S phase and a slight reduction in G0-G1 of the cell cycle[1].
Pivanex (AN-9) has selective toxicity to acute leukemia and drug-resistant primary leukemia and cancer cell lines[2].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:K562 cells.
Concentration:100-500 μM.
Incubation Time:24 hours.
Result:Reduced the number of K562 viable cells significantly.
100 μM Pivanex with 0.125 or 0.25 μM STI571 reduced the number of viable cells synergistically.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:K562 cells.
Concentration:100-500 μM.
Incubation Time:6-72 hours.
Result:Increased the number of K562 apoptotic cells significantly.
Increased the caspase activity in K562 cells significantly after only 4 h of incubation with 500 μM.
体内研究
(In Vivo)

Pivanex (AN9, 200 mg/kg, b.i.d, daily) significantly improves the survival of SMN7 SMA mice. Pivanex (AN9) treatment also marked delays the end stage of disease as defined by the onset of body mass loss[3].

Animal Model:SMN7 SMA mice (SMN2+/+; SMN7+/+; mSmn–/–)[3].
Dosage:200 mg/kg.
Administration:Oral administration, b.i.d, at 09.00 and 17.00 daily.
Result:Improved the mean lifespan of treated SMN7 SMA mice by 84.6%.
Delayed the onset of body mass loss in SMN7 SMA mice by 94.9%.
Clinical Trial
分子量

202.25

性状

Liquid

Formula

C10H18O4

CAS 号

122110-53-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(494.44 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.9444 mL24.7219 mL49.4438 mL
5 mM0.9889 mL4.9444 mL9.8888 mL
10 mM0.4944 mL2.4722 mL4.9444 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。