生物活性
KN-93 hydrochloride是一种细胞渗透性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMK-II)的抑制剂,其Ki值为370 nM。KN-93以剂量依赖的方式抑制成纤维细胞CaMK-II活性和细胞生长,可逆地阻滞G1细胞并诱导凋亡。KN-93还可以阻止NIH 3T3成纤维细胞中碱性成纤维细胞生长因子,血小板衍生生长因子-BB和表皮生长因子刺激的细胞生长。
化学数据
分子量 | 537.5 |
分子式 | C26H30Cl2N2O4S |
CAS号 | 1956426-56-4 |
纯度 | 99.81% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.8605 mL | 9.3023 mL | 18.6047 mL |
5 mM | 0.3721 mL | 1.8605 mL | 3.7209 mL |
10 mM | 0.186 mL | 0.9302 mL | 1.8605 mL |