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A-205804
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
A-205804图片
CAS NO:251992-66-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
A-205804 是抑制E-selectinICAM-1表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的IC50分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
生物活性

A-205804 is an orally bioavailable, potent and selective lead inhibitor ofE-selectinandICAM-1expression, with anIC50of 20 nM and 25 nM forE-selectinand ICAM-1, respectively. A-205804 can be used in the research of chronic inflammatory diseases[1].

IC50& Target

IC50: 20 nM (E-selectin), 25 nM (ICAM-1)[1]

体外研究
(In Vitro)

A-205804 exhibits Cellular Toxicities for HUVEC with an IC50of 152 μM[1].
A-205804 is an effective inhibitor of cell-cell adhesion in an in vitro flow experiment, demonstrating relevance in a model physiological system[1].

体内研究
(In Vivo)

A-205804 (5 mg/kg; p.o.) shows a half-life of 1 hour for rat[1].
A-205804 (10 mg/kg; p.o.; 3 times per week; for 2 weeks) attenuates the E-selectin expression on the endothelial vascular niche cells in mice[2].

Animal Model:C57BL/6 mice[2]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral administration, 3 times per week, for 2 weeks
Result:Efficiently decreased the expression of E-selectin on the endothelial vascular niche cells
Animal Model:Rat[1]
Dosage:5 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral administration
Result:t1/2= 1 hour
分子量

300.40

性状

Solid

Formula

C15H12N2OS2

CAS 号

251992-66-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(332.89 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.3289 mL16.6445 mL33.2889 mL
5 mM0.6658 mL3.3289 mL6.6578 mL
10 mM0.3329 mL1.6644 mL3.3289 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。