A-205804 是抑制E-selectin和ICAM-1表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的IC50分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
生物活性 | A-205804 is an orally bioavailable, potent and selective lead inhibitor ofE-selectinandICAM-1expression, with anIC50of 20 nM and 25 nM forE-selectinand ICAM-1, respectively. A-205804 can be used in the research of chronic inflammatory diseases[1]. |
IC50& Target | IC50: 20 nM (E-selectin), 25 nM (ICAM-1)[1] |
体外研究 (In Vitro) | A-205804 exhibits Cellular Toxicities for HUVEC with an IC50of 152 μM[1]. A-205804 is an effective inhibitor of cell-cell adhesion in an in vitro flow experiment, demonstrating relevance in a model physiological system[1].
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体内研究 (In Vivo) | A-205804 (5 mg/kg; p.o.) shows a half-life of 1 hour for rat[1]. A-205804 (10 mg/kg; p.o.; 3 times per week; for 2 weeks) attenuates the E-selectin expression on the endothelial vascular niche cells in mice[2].
Animal Model: | C57BL/6 mice[2] | Dosage: | 10 mg/kg | Administration: | Oral administration, 3 times per week, for 2 weeks | Result: | Efficiently decreased the expression of E-selectin on the endothelial vascular niche cells |
Animal Model: | Rat[1] | Dosage: | 5 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) | Administration: | Oral administration | Result: | t1/2= 1 hour |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(332.89 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 3.3289 mL | 16.6445 mL | 33.2889 mL | 5 mM | 0.6658 mL | 3.3289 mL | 6.6578 mL | 10 mM | 0.3329 mL | 1.6644 mL | 3.3289 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |