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BIO5192
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BIO5192图片
CAS NO:327613-57-0
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
BIO5192 是一种选择性强的整合素α4β1(VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pm)。bio5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
生物活性

BIO5192 is a selective and potentintegrinα4β1(VLA-4) inhibitor (Kd<10 pm). bio5192 selectively binds toα4β1(IC50=1.8 nM) over a range of other integrins. BIO5192 results in a 30-fold increase in mobilization of murine hematopoietic stem and progenitors (HSPCs) over basal levels[1][2].

IC50& Target[1]

α4β1

1.8 nM (IC50)

α9β1

138 nM (IC50)

α2β1

1053 nM (IC50)

α4β7

>500 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

The combination of BIO5192 (1 mg/kg; i.v.) and Plerixafor (5 mg/kg; s.c.) exert an additive effect on progenitor mobilization[1].
BIO5192 (30 mg/kg; s.c; bid; during days 5 through 14) delays paralysis associated with EAE (experimental autoimmune encephalomyelitis)[2].
BIO5192 (1 mg/kg, i.v.) shows the terminal half-life is 1.1 hours. BIO5192 (3, 10, and 30 mg/kg; s.c.) shows half-lives of 1.7, 2.7, and 4.7 hours, respectively. The blood plasma curves show that the AUC for the s.c. route of administration increased about 2.5-fold from 5,460 h*ng/ml for the 3 mg/kg dose to 14,175 h*ng/ml for the 30 mg/kg[1].

Animal Model:C57BL/6J x 129Sv/J F1 mice[1]
Dosage:1 mg/kg (with Plerixafor: 5 mg/kg)
Administration:I.v.
Result:Exerted an additive effect on progenitor mobilization.
Animal Model:Healthy female Lewis rats weighing 150g[2]
Dosage:30 mg/kg
Administration:S.c; bid; during days 5 through 14
Result:Showed a 3-day delay in onset of disease.
分子量

817.78

性状

Solid

Formula

C38H46Cl2N6O8S

CAS 号

327613-57-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL(15.29 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.2228 mL6.1141 mL12.2282 mL
5 mM0.2446 mL1.2228 mL2.4456 mL
10 mM0.1223 mL0.6114 mL1.2228 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。