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PF-06726304
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-06726304图片
CAS NO:1616287-82-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
PF-06726304 是一种有效的选择性EZH2抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。
生物活性

PF-06726304 is a potent and selectiveEZH2inhibitor. PF-06726304 inhibits wild-type and Y641N mutantEZH2withKis of 0.7 and 3.0 nM, respectively. PF-06726304 displays robust antitumor growth activity[1].

IC50& Target[1]

EZH2 WT

0.7 nM (Ki)

EZH2 Y641N

3.0 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

PF-06726304 (Compound 31) inhibits H3K27me3 in Karpas-422 with an IC50of 15 nM[1].
PF-06726304 inhibits the proliferation of Karpas-422 cells that harbor wild-type EZH2 with an IC50of 25 nM[1].

体内研究
(In Vivo)

PF-06726304 (200 and 300 mg/kg; BID for 20 days) inhibits tumor growth and induces robust modulation of downstream biomarkers in a subcutaneous Karpas-422 xenograft model[1].

Animal Model:Female Scid beige mice (6-8 weeks old) with Karpas-422 xenograft model[1]
Dosage:200 and 300 mg/kg
Administration:Given BID for 20 days
Result:Inhibited tumor growth and induced robust modulation of downstream biomarkers in a subcutaneous Karpas-422 xenograft model.
分子量

446.33

性状

Solid

Formula

C22H21Cl2N3O3

CAS 号

1616287-82-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 15 mg/mL(33.61 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2405 mL11.2025 mL22.4049 mL
5 mM0.4481 mL2.2405 mL4.4810 mL
10 mM0.2240 mL1.1202 mL2.2405 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。