PF-06726304 是一种有效的选择性EZH2抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。
生物活性 | PF-06726304 is a potent and selectiveEZH2inhibitor. PF-06726304 inhibits wild-type and Y641N mutantEZH2withKis of 0.7 and 3.0 nM, respectively. PF-06726304 displays robust antitumor growth activity[1]. |
IC50& Target[1] | EZH2 WT 0.7 nM (Ki) | EZH2 Y641N 3.0 nM (Ki) |
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体外研究 (In Vitro) | PF-06726304 (Compound 31) inhibits H3K27me3 in Karpas-422 with an IC50of 15 nM[1]. PF-06726304 inhibits the proliferation of Karpas-422 cells that harbor wild-type EZH2 with an IC50of 25 nM[1].
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体内研究 (In Vivo) | PF-06726304 (200 and 300 mg/kg; BID for 20 days) inhibits tumor growth and induces robust modulation of downstream biomarkers in a subcutaneous Karpas-422 xenograft model[1].
Animal Model: | Female Scid beige mice (6-8 weeks old) with Karpas-422 xenograft model[1] | Dosage: | 200 and 300 mg/kg | Administration: | Given BID for 20 days | Result: | Inhibited tumor growth and induced robust modulation of downstream biomarkers in a subcutaneous Karpas-422 xenograft model. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 15 mg/mL(33.61 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.2405 mL | 11.2025 mL | 22.4049 mL | 5 mM | 0.4481 mL | 2.2405 mL | 4.4810 mL | 10 mM | 0.2240 mL | 1.1202 mL | 2.2405 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.24 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.24 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.24 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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