UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,Ki为 63 pM,IC50值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制GLP,IC50值为 15-23 nM。UNC0321 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
生物活性 | UNC0321 is a potent and selectivehistone methyltransferaseG9ainhibitor with aKiof 63 pM and with assay-dependentIC50values of 6-9 nM. UNC0321 also inhibitsGLPwith assay-dependentIC50values of 15-23 nM. UNC0321 is inactive against SET7/9, SET8/PreSET7,PRMT3and JMJD2E[1]. |
IC50& Target[1] | EHMT1/GLP/KMT1D 15-23 nM (IC50) | G9a 63 pM (Ki) | G9a 6-9 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | In G9a ECSD and CLOT assays, the IC50values of 9 nM and 6 nM for UNC0321 (Compound 29), respectively. In GLP ECSD and CLOT assays, the IC50values of 15 nM and 23 nM for UNC0321, respectively[1]. UNC0321 (Compound 3) reduces H3K9me2 levels in MDA-MB-231 cells with an IC50 of 11 μM[2].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 31 mg/mL(60.11 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 1.9391 mL | 9.6957 mL | 19.3915 mL | 5 mM | 0.3878 mL | 1.9391 mL | 3.8783 mL | 10 mM | 0.1939 mL | 0.9696 mL | 1.9391 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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