BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,IC50为 6.3 μM。BRD9539 还抑制PRC2活性,并且对 SUV39H1,NSD2 和 DNMT1 无活性。
生物活性 | BRD9539 is ahistone methyltransferaseG9ainhibitor with anIC50of 6.3 μM. BRD9539 also inhibitsPRC2activity and is inactive against SUV39H1, NSD2 andDNMT1[1]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | BRD9539 decreases ATP levels in a dose-dependent manner in HeLa cells[1]. BRD9539 is a more potent biochemical inhibitor than its methyl-ester analogue BRD4770, with 20% remaining G9a activity compared to 45% of BRD4770 at screening concentration. However, BRD9539 has no activity in cell-based assays, presumably due to impaired cell permeability compared to that of BRD4770. In addition, the activities of 16 other chromatin-modifying enzymes and 100 kinases involved in cell-cycle regulation and cancer cell biology are tested for activity in the presence of 5 or 10 μM BRD9539; no activity is seen in any of these assays[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 16.67 mg/mL(41.73 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.5035 mL | 12.5175 mL | 25.0350 mL | 5 mM | 0.5007 mL | 2.5035 mL | 5.0070 mL | 10 mM | 0.2504 mL | 1.2518 mL | 2.5035 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 1.67 mg/mL (4.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.67 mg/mL (4.18 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.18 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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