TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性JAK3抑制剂,其IC50为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制PKCα,PKCθ和GSK3β,IC50值分别为 13、68 和 3 nM。
生物活性 | TCS 21311 (NIBR3049) is a potent, highly selectiveJAK3inhibitor with anIC50of 8 nM, it displays >100-fold selectivity overJAK1,JAK2andTYK2. TCS 21311 (NIBR3049) inhibitsPKCα,PKCθ, andGSK3βwithIC50s of 13, 68, and 3 nM, respectively[1]. |
IC50& Target[1] | JAK3 8 nM (IC50) | JAK2 2.55 μM (IC50) | JAK1 1.017 μM (IC50) | PKCα 13 nM (IC50) | PKCθ 68 nM (IC50) | GSK-3β 3 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | TCS 21311 (NIBR3049) exhibits IC50values of 1.017, 2.550 and 8.055 μM for JAK1, JAK2 and TYK2, respectively in a enzymatic Jak assay[1].TCS 21311 (NIBR3049) shows moderate activity in this cellular assay (IC50=689 nM, Jurkat cells), which is in good agreement with its enzymatic Pkc activity[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(189.93 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.8993 mL | 9.4965 mL | 18.9930 mL | 5 mM | 0.3799 mL | 1.8993 mL | 3.7986 mL | 10 mM | 0.1899 mL | 0.9496 mL | 1.8993 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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