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TCS 21311
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TCS 21311图片
CAS NO:1260181-14-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
NIBR3049
产品介绍
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性JAK3抑制剂,其IC50为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制PKCαPKCθGSK3βIC50值分别为 13、68 和 3 nM。
生物活性

TCS 21311 (NIBR3049) is a potent, highly selectiveJAK3inhibitor with anIC50of 8 nM, it displays >100-fold selectivity overJAK1,JAK2andTYK2. TCS 21311 (NIBR3049) inhibitsPKCα,PKCθ, andGSK3βwithIC50s of 13, 68, and 3 nM, respectively[1].

IC50& Target[1]

JAK3

8 nM (IC50)

JAK2

2.55 μM (IC50)

JAK1

1.017 μM (IC50)

PKCα

13 nM (IC50)

PKCθ

68 nM (IC50)

GSK-3β

3 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

TCS 21311 (NIBR3049) exhibits IC50values of 1.017, 2.550 and 8.055 μM for JAK1, JAK2 and TYK2, respectively in a enzymatic Jak assay[1].
TCS 21311 (NIBR3049) shows moderate activity in this cellular assay (IC50=689 nM, Jurkat cells), which is in good agreement with its enzymatic Pkc activity[1].

分子量

526.51

性状

Solid

Formula

C27H25F3N4O4

CAS 号

1260181-14-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(189.93 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8993 mL9.4965 mL18.9930 mL
5 mM0.3799 mL1.8993 mL3.7986 mL
10 mM0.1899 mL0.9496 mL1.8993 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。