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CC-90005
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CC-90005图片
CAS NO:1799574-70-1
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
CC-90005 是一种有效,选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂,IC50值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过抑制 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
生物活性

CC-90005 is a potent, selective and orally active inhibitor ofprotein kinase C-θ (PKC-θ), with anIC50of 8 nM. CC-90005 shows selectivity for PKC-θ over PKC-δ (IC50=4440 nM). CC-90005 can inhibit T cell activation by inhibitingIL-2expression[1].

IC50& Target[1]

PKCθ

8 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CC-90005 shows the exquisite selectivity of CC-90005, with IC50s for all other family members of >3 μM[1].
CC-90005 is a moderate inhibitor of both CYP2C9 (IC50=8 μM) and CYP2C19 (IC50=5.9 μM) in human liver microsomes[1].
CC-90005 inhibits IL-2 expression in LRS_WBC human PBMCs, with an IC50of 0.15 μM[1].
CC-90005 (1-10 μM; 24 h) inhibits T cell proliferation in PBMCs by 51% at 1 μM and 88% at 3 μM[1].

体内研究
(In Vivo)

CC-90005 (3-30 mg/kg; p.o. twice daily for 4 days) significantly reduces the popliteal lymph node (PLN) size in a model of chronic T cell activation[1].
CC-90005 (100 mg/kg; a single p.o.) significantly inhibits plasma and spleen IL-2 release by 51 and 54%, respectively[1].
CC-90005 exhibits reasonable oral bioavailability (66 and 46%) and Cmax(1.18 and 1.2 μM) following oral administration (10 and 3 mg/kg) in rat and dog, respectively[1].
CC-90005 exhibits the mean residence time (0.52 and 2.0 h), CL (69.1 and 20.5 mL/min/kg) and Vss (2.11 and 2.44 L/kg) following intravenous administration (2 and 1 mg/kg) in rat and dog, respectively[1].

Animal Model:B6D2F1 mice (20 g) were injected with allogeneic spleen cells
Dosage:3, 10, 30 mg/kg
Administration:P.o. twice daily for 4 days
Result:Inhibited PLN size by 45 and 38% at doses of 10 and 30 mg/kg, respectively.
Clinical Trial
分子量

447.48

性状

Solid

Formula

C21H27F2N7O2

CAS 号

1799574-70-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(139.67 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2347 mL11.1737 mL22.3474 mL
5 mM0.4469 mL2.2347 mL4.4695 mL
10 mM0.2235 mL1.1174 mL2.2347 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。