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R 59-022
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
R 59-022图片
CAS NO:93076-89-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
DKGI-I
Diacylglycerol kinase inhibitor I
产品介绍
R 59-022 (DKGI-I) 是一种DGK抑制剂 (IC50: 2.8 μM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种5-HT Receptor拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
生物活性

R 59-022 (DKGI-I) is aDGKinhibitor (IC50: 2.8 μM). R 59-022 inhibits the phosphorylation of OAG to OAPA. R 59-022 is a5-HT Receptorantagonist, and activatesprotein kinase C (PKC). R 59-022 potentiates thrombin-induced diacylglycerol production in platelets and inhibits phosphatidic acid production in neutrophils[1][2][3][4].

IC50& Target[1][2][3]

PKC

 

serotonin

 

diacylglycerol kinase

2.8 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

R 59-022 (10 μM,1 分钟) 增强聚集,但不会增强由次最大浓度的凝血酶引起的形状变化[2]
R 59-022 (30 μM,0-60 分钟) 增加嗜铬细胞中去甲肾上腺素的释放[3]
R 59-022 (40 μM,30 分钟) 激活 HeLa 和 U87 细胞中的 PKC[4]
R 59-022 (0-10 μM,4 小时) 阻断 EBOV GP 介导的进入 Vero 细胞[5]

Western Blot Analysis[4]

Cell Line:HeLa cells
Concentration:40 uM
Incubation Time:30 min
Result:Increased the phosphorylation of PKC downstream targets by about 2.5-fold.
体内研究
(In Vivo)

R 59-022 (2 mg/kg,腹腔注射,12 天) 显着增加植入 U87 GBM 细胞的 SCID 小鼠的中位生存期[6]

Animal Model:SCID mice implanted with U87 GBM cells[6]
Dosage:SCID mice implanted with U87 GBM cells[6]
Administration:i.p.
Result:Increased median survival and decreased tumor volume.
分子量

459.58

性状

Solid

Formula

C27H26FN3OS

CAS 号

93076-89-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(135.99 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1759 mL10.8795 mL21.7590 mL
5 mM0.4352 mL2.1759 mL4.3518 mL
10 mM0.2176 mL1.0879 mL2.1759 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。