R 59-022 (DKGI-I) 是一种DGK抑制剂 (IC50: 2.8 μM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种5-HT Receptor拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
生物活性 | R 59-022 (DKGI-I) is aDGKinhibitor (IC50: 2.8 μM). R 59-022 inhibits the phosphorylation of OAG to OAPA. R 59-022 is a5-HT Receptorantagonist, and activatesprotein kinase C (PKC). R 59-022 potentiates thrombin-induced diacylglycerol production in platelets and inhibits phosphatidic acid production in neutrophils[1][2][3][4]. |
IC50& Target[1][2][3] | PKC | serotonin | diacylglycerol kinase 2.8 μM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | R 59-022 (10 μM,1 分钟) 增强聚集,但不会增强由次最大浓度的凝血酶引起的形状变化[2]。 R 59-022 (30 μM,0-60 分钟) 增加嗜铬细胞中去甲肾上腺素的释放[3]。 R 59-022 (40 μM,30 分钟) 激活 HeLa 和 U87 细胞中的 PKC[4]。 R 59-022 (0-10 μM,4 小时) 阻断 EBOV GP 介导的进入 Vero 细胞[5]。
Western Blot Analysis[4] Cell Line: | HeLa cells | Concentration: | 40 uM | Incubation Time: | 30 min | Result: | Increased the phosphorylation of PKC downstream targets by about 2.5-fold. |
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体内研究 (In Vivo) | R 59-022 (2 mg/kg,腹腔注射,12 天) 显着增加植入 U87 GBM 细胞的 SCID 小鼠的中位生存期[6]。
Animal Model: | SCID mice implanted with U87 GBM cells[6] | Dosage: | SCID mice implanted with U87 GBM cells[6] | Administration: | i.p. | Result: | Increased median survival and decreased tumor volume. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL(135.99 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1759 mL | 10.8795 mL | 21.7590 mL | 5 mM | 0.4352 mL | 2.1759 mL | 4.3518 mL | 10 mM | 0.2176 mL | 1.0879 mL | 2.1759 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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