PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的PROTAC,为Sirt2的降解剂,由一个高效、同种型选择性的Sirt2抑制剂,一个连接物和 thalidomide (CereblonE3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的IC50值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50>100 μM) 无作用。
生物活性 | PROTACSirt2 Degrader-1 is a SirReal-basedPROTAC, acts as aSirt2degrader, composed of a highly potent and isotype-selectiveSirt2inhibitor, a linker, and a bona fideCereblonligand for E3 ubiquitin ligase.PROTACSirt2 Degrader-1 shows anIC50of 0.25 μM forSirt2, with no effect on Sirt1/Sirt3 (IC50s>100 μM)[1]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | PROTAC Sirt2 Degrader-1 (Compound 12; 10 μM, 1-6 hours) induces Sirt2 degradation in HeLa cells[1].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | HeLa cells | Concentration: | 10 μM | Incubation Time: | 1-6 hours | Result: | Caused Sirt2 degradation, but showed no effect on Sirt1 levels. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(117.24 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 1.1724 mL | 5.8621 mL | 11.7242 mL | 5 mM | 0.2345 mL | 1.1724 mL | 2.3448 mL | 10 mM | 0.1172 mL | 0.5862 mL | 1.1724 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.93 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.93 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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