Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药，是一种有效、高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。Aripiprazole 在5-HT2B和5-HT2A受体上是一种反向激动剂，并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。
| 生物活性 | Aripiprazole (OPC-14597), an atypical antipsychotic, is a potent and high-affinitydopamine D2 receptorpartial agonist. Aripiprazole is an inverse agonist at5-HT2Band5-HT2Areceptors and displays partial agonist actions at5-HT1A,5-HT2C,D3, andD4receptors. Aripiprazole can be used for the research of schizophrenia and COVID19[1][2][3][4]. |
| IC50& Target | 5-HT1AReceptor 4.2 nM (Ki) | 5-HT2AReceptor | 5-HT2BReceptor | 5-HT2CReceptor | D2Receptor | D3Receptor | D4Receptor |
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体外研究
(In Vitro) | Aripiprazole potently activates D2 receptor-mediated inhibition of cAMP accumulation[1].
Aripiprazole shows a greater anti-inflammatory effect on TNF-α, IL-13, IL-17α and fractalkine[3].
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体内研究
(In Vivo) | Aripiprazole (0-3 mg/kg, IP, daily) shows some anxiolytic properties[4].
| Animal Model: | WAG/Rij rats (N = 6 per dose, 6 months, administration of a mixture of tiletamine/zolazepam)[4] | | Dosage: | 0, 0.3, 1, 3 mg/kg | | Administration: | IP, 1 mL/kg, every day at 5 p.m. until the end of the experiments | | Result: | Showed some anxiolytic properties with the 1 mg/kg dose being the most active. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(223.02 mM;Need ultrasonic) DMF : 50 mg/mL(111.51 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.2302 mL | 11.1510 mL | 22.3020 mL | | 5 mM | 0.4460 mL | 2.2302 mL | 4.4604 mL | | 10 mM | 0.2230 mL | 1.1151 mL | 2.2302 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMF 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMF 90%corn oil Solubility: 2.5 mg/mL (5.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 4. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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