WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性5-HT6受体激动剂,Ki为 2.2 nM,EC50为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
生物活性 | WAY-181187 (SAX-187) is a potent and selective full5-HT6receptor agonist with aKiof 2.2 nM and anEC50of 6.6 nM[1]. WAY181187 mediates 5-HT6 receptor-dependent signal pathways, such as cAMP, Fyn and ERK1/2 kinase, as specific agonist[2]. |
IC50& Target[1] | 5-HT6Receptor 2.2 nM (Ki) | 5-HT6Receptor 6.6 nM (EC50) |
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体外研究 (In Vitro) | WAY181187 (1 and 10 μM) increases activation of ERK1/2. WAY181187 also increases Fyn kinase activity[2].
Western Blot Analysis[2] Cell Line: | HEK/HA-5-HT6 receptor cells | Concentration: | 1 and 10 μM | Incubation Time: | Pretreatment 5 minutes | Result: | Increased activation of ERK1/2 both at 1 and 10 μM concentrations. |
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体内研究 (In Vivo) | Acute administration of WAY-181187 (3-30 mg/kg, s.c.) significantly increases extracellular GABA concentrations without altering the levels of glutamate or norepinephrine in the rat frontal cortex. Additionally, WAY-181187 (30 mg/kg, s.c.) produces modest yet significant decreases in cortical dopamine and 5-HT levels[1].
Animal Model: | Adult male Sprague-Dawley rats weighing 280–350 g[1] | Dosage: | 3, 10, or 30 mg/kg | Administration: | Acute dministered by s.c. | Result: | Significantly increased extracellular GABA concentrations without altering the levels of glutamate or norepinephrine. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(262.56 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.6256 mL | 13.1278 mL | 26.2557 mL | 5 mM | 0.5251 mL | 2.6256 mL | 5.2511 mL | 10 mM | 0.2626 mL | 1.3128 mL | 2.6256 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (6.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (6.56 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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