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Rotigotine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Rotigotine图片
CAS NO:99755-59-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
罗替戈汀
N-0437
N-0923
产品介绍
Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor),其Ki值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是5-HT1A receptor的部分激动剂和α2B-adrenergic receptor的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病(PD)研究。
生物活性

Rotigotine is a potentdopamine receptoragonist withKivalues of 0.71 nM, 4-15 nM, and 83 nM for the dopamine D3 receptor and D2, D5, D4 receptors and dopamine D1 receptor. Rotigotine a partial agonist of the5-HT1A receptor, and an antagonist of theα2B-adrenergic receptor. Rotigotine can be used for parkinson's disease (PD) research[1][2][3][4].

IC50& Target[1][4]

D3Receptor

0.71 nM (Ki)

D2Receptor

4-15 nM (Ki)

D5Receptor

4-15 nM (Ki)

D4Receptor

4-15 nM (Ki)

D1Receptor

83 nM (Ki)

5-HT1AReceptor

30 nM (Ki)

5-HT7Receptor

86 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Rotigotine (0.01-10 μM) slightly protects dopaminergic neurons against MPP+toxicity dopamine, protects dopaminergic neurons against rotenone-induced cell death and significantly inhibits ROS production by rotenone[2].

体内研究
(In Vivo)

Rotigotine (0.1-5 mg/kg; i.h.; for 14 days; male Sprague–Dawley rats) has antidepressant effect[3].

Animal Model:Male Sprague–Dawley rats[3]
Dosage:0.1, 0.5, 1, and 5 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; for 14 days.
Result:Had antidepressant effect at a dose of 1 mg/kg or less. expression.
Clinical Trial
分子量

315.47

性状

Solid

Formula

C19H25NOS

CAS 号

99755-59-6

中文名称

罗替戈汀

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL(158.49 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1699 mL15.8494 mL31.6987 mL
5 mM0.6340 mL3.1699 mL6.3397 mL
10 mM0.3170 mL1.5849 mL3.1699 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); Suspended solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM,饱和度未知) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。