Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor),其Ki值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是5-HT1A receptor的部分激动剂和α2B-adrenergic receptor的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病(PD)研究。
生物活性 | Rotigotine is a potentdopamine receptoragonist withKivalues of 0.71 nM, 4-15 nM, and 83 nM for the dopamine D3 receptor and D2, D5, D4 receptors and dopamine D1 receptor. Rotigotine a partial agonist of the5-HT1A receptor, and an antagonist of theα2B-adrenergic receptor. Rotigotine can be used for parkinson's disease (PD) research[1][2][3][4]. |
IC50& Target[1][4] | D3Receptor 0.71 nM (Ki) | D2Receptor 4-15 nM (Ki) | D5Receptor 4-15 nM (Ki) | D4Receptor 4-15 nM (Ki) | D1Receptor 83 nM (Ki) | 5-HT1AReceptor 30 nM (Ki) | 5-HT7Receptor 86 nM (Ki) |
|
体外研究 (In Vitro) | Rotigotine (0.01-10 μM) slightly protects dopaminergic neurons against MPP+toxicity dopamine, protects dopaminergic neurons against rotenone-induced cell death and significantly inhibits ROS production by rotenone[2].
|
体内研究 (In Vivo) | Rotigotine (0.1-5 mg/kg; i.h.; for 14 days; male Sprague–Dawley rats) has antidepressant effect[3].
Animal Model: | Male Sprague–Dawley rats[3] | Dosage: | 0.1, 0.5, 1, and 5 mg/kg | Administration: | Subcutaneous injection; for 14 days. | Result: | Had antidepressant effect at a dose of 1 mg/kg or less. expression. |
|
Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 50 mg/mL(158.49 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 3.1699 mL | 15.8494 mL | 31.6987 mL | 5 mM | 0.6340 mL | 3.1699 mL | 6.3397 mL | 10 mM | 0.3170 mL | 1.5849 mL | 3.1699 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); Suspended solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM,饱和度未知) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|