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Ocaperidone
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ocaperidone图片
CAS NO:129029-23-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
R79598
产品介绍
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为5-HT2和 多巴胺D2的拮抗剂,5-HT1A的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1和 a2-adrenergic 受体的Ki值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A的 pEC50pKi值分别为 7.60 和 8.08。
生物活性

Ocaperidone is an effective antipsychotic agent, acting as a potent5-HT2anddopamine D2antagonist, and a5-HT1Aagonist, withKis of 0.14 nM, 0.46 nM, 0.75 nM, 1.6 nM and 5.4 nM for 5-HT2, a1-adrenergic receptor, dopamine D2, histamine H1and a2-adrenergic receptor, respectively, and a pEC50andpKiof 7.60 and 8.08 for h5-HT1A.

IC50& Target

5-HT2Receptor

0.14 nM (Ki)

D2Receptor

0.75 nM (Ki)

5-HT1AReceptor

7.6 (pEC50, h5-HT1A)

5-HT1AReceptor

8.08 (pKi, h5-HT1A)

a1-adrenergic receptor

0.46 nM (Ki)

Histamine H1

1.6 nM (Ki)

a2-adrenergic receptor

5.4 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Ocaperidone has high affinify at 5-HT2and dopamine D2, with Kis of 0.14 nM, 0.46 nM, 0.75 nM, 1.6 nM and 5.4 nM for 5HT2, a1-adrenergic, dopamine D2, histamine H1and a2-adrenergic, respectively[1]. Ocaperidone shows 5-HT1Areceptor agonist activity, with a pEC50and pKiof 7.60 and 8.08[2].

体内研究
(In Vivo)

Ocaperidone shows a potent occupation of 5HT2receptor via in vivo binding in the frontal cortex of rats with an ED50of 0.04 mg/kg, and 0.1 4-0.1 6 mg/kg for D2receptor in the striatum and the nucleus accumbens[1]. Ocaperidone (R 79598) antagonizes dopamine D2and 5-HT2, and shows a a partial generalization to buspirone with an ED50of 0.163 mg/kg[3].

分子量

420.48

性状

Solid

Formula

C24H25FN4O2

CAS 号

129029-23-8

中文名称

奥卡哌酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 16.67 mg/mL(39.65 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3782 mL11.8912 mL23.7823 mL
5 mM0.4756 mL2.3782 mL4.7565 mL
10 mM0.2378 mL1.1891 mL2.3782 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.67 mg/mL (3.97 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。