Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是5-HT1A和5-HT1B受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
生物活性 | Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride is an orally active non-selectiveβ-adrenoceptorantagonist and an antagonist of5-HT1Aand5-HT1Breceptors. Alprenolol hydrochloride is used as an anti-hypertensive, anti-anginal and anti-arrhythmic agent[1][2][3]. |
IC50& Target | |
体内研究 (In Vivo) | Alprenolol (p.o., 50 mg/kg) hydrochloride causes a significant drop in blood pressure which averages 20 mm Hg (at 3-hr) and an increase in heart rate by 39 beats/min (at 3-hr) in conscious renal hypertensive dogs[1]. Alprenolol (i.p., 5 mg/kg) hydrochloride effectively blockes the anxiolytic effects of indorenate and ipsapirone but do not reduce the motor activity in adult male Swiss Webster mice[2]. Alprenolol (intravenous injection, 0.5 or 1.0 mg/kg) can decrease systolic pressure by a mean of 10 mm Hg, diastolic pressure by a mean of 10 mm Hg) hydrochloride and heart rate by 23 beats/min, as well as slightly reduce both myocardial and liver blood flows by mean of 17% and 15% respectively at a dose of 1.0 mg/kg in cats[3].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
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中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(349.88 mM;Need ultrasonic) H2O : 50 mg/mL(174.94 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.4988 mL | 17.4941 mL | 34.9883 mL | 5 mM | 0.6998 mL | 3.4988 mL | 6.9977 mL | 10 mM | 0.3499 mL | 1.7494 mL | 3.4988 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 11 mg/mL (38.49 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.08 mg/mL (7.28 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (7.28 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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