LY310762 是一种选择性的5-HT1D受体拮抗剂 (Ki=249 nM),对5-HT1B受体的亲和力较弱。LY310762 能有效废除5-HT的肾脏血管扩张作用。LY310762 还能显著但不完全地阻断 Sumatriptan (HY-B0121B) 诱导的兴奋性突触后电位 (EPSC) 振幅下降。
生物活性 | LY310762 is a selective5-HT1Dreceptorantagonist (Ki=249 nM) with a weak affinity for5-HT1Breceptor. LY310762 effectively abolishes the renal vasodilatory effects of5-HTSumatriptan(HY-B0121B)-induced decrease in excitatory postsynaptic potential (EPSC) amplitude[1][2][3]. |
IC50& Target | 5-HT1DReceptor 249 nM (Ki) |
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体外研究 (In Vitro) | LY310762 (0.01-1 μM) shows potentiation of potassium-induced [3H]5-HT outflow from guinea pig cortical slices with an EC50value of 31 nM[1]. LY310762 (10 μM) significantly but not completely blocks the extent of sumatriptan-induced decrease in EPSCs (excitatory postsynaptic potential)[3].
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体内研究 (In Vivo) | LY310762 (10 mg/kg; i.p.; single) significantly increases the extracellular 5-HT concentration produced by Fluoxetine (selective serotonin re-uptake inhibitor) in vivo[1]. LY310762 (1 mg/kg; i.v.; single) abolishes 5-HT vasodilator effects in phenylephrine-infusion rats model[2].
Animal Model: | Dunkin Hartley guinea pigs (female; 350-400 g, Harlan)[1]. | Dosage: | 10 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; single | Result: | Produced a further significant enhancement in the 5-HT response to fluoxetine. |
Animal Model: | Male Wistar rats (270-330 g; phenylephrine-infusion rats model)[2]. | Dosage: | 1 mg/kg | Administration: | Intravenous injection; single | Result: | Completely abolished 5-HT vasodilator effects. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 18.33 mg/mL(42.53 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.3205 mL | 11.6025 mL | 23.2051 mL | 5 mM | 0.4641 mL | 2.3205 mL | 4.6410 mL | 10 mM | 0.2321 mL | 1.1603 mL | 2.3205 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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