PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是5-HT3受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的IC50值分别为 0.36 和 0.73 μM。
生物活性 | PU02, a derivative of 6-MP (HY-13677), is a negative allosteric modulator (NAM) of5-HT3receptor, withIC50values of 0.36 and 0.73 μM in HEK293 cells transfected with human 5-HT3A and 5-HT3AB receptors respectively[1][2]. |
IC50& Target[1] | 5-HT3AReceptor 0.36 μM (IC50) | 5-HT3AB 0.73 μM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | PU02 (NMMP) (0-200 μM) leads to a steady decrease in cell viability of HepG2 cells (IC50=48.585 μM). PU02 (NMMP) shows less toxicity on L02 cells than did 6-MP after 48 h of treatment[2]. PU02 (NMMP) at 6.25 or 25 μM exhibits inhibitory effects on the viability of the tested cell lines, including SMMC-7721, MDA-MB-231, RKO and HCT-8 cells[2]. PU02 (NMMP) induces cell cycle arrest at the G2/M phase. PU02 (NMMP) downregulats the expression of cyclin B1/D1 and CDK4 in a time-dependent manner in HepG2 cells,but the expression of cyclin E is not affected[2]. PU02 (NMMP)-treated cells exhibits a significant increase in caspase-3 cleavage, suggesting enhanced apoptotic activity[2].
Apoptosis Analysis[2] Cell Line: | HepG2 cells. | Concentration: | 6.26, 12.5, 25, 50 μM. | Incubation Time: | 6, 12, 24, 36 h. | Result: | Induced mitochondria-dependent apoptosis. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(855.11 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.4204 mL | 17.1022 mL | 34.2044 mL | 5 mM | 0.6841 mL | 3.4204 mL | 6.8409 mL | 10 mM | 0.3420 mL | 1.7102 mL | 3.4204 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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