Org-12962 是选择性,具有口服活性的5-HT2C受体激动剂,pEC50值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A和 5-HT2B受体也具有很高的作用,pEC50分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
生物活性 | Org-12962 is a potent, selective and orally active5-HT2C receptoragonist with apEC50 value of 7.01. Org-12962 also exhibits high effacy for the 5-HT2A and 5-HT2Breceptor withpEC50s of 6.38 and 6.28, respectively[1][3].Org-12962 displays antiaversive effects in a rat model of panic-like anxiety[2]. |
IC50& Target[1] | 5-HT2CReceptor 7.01 (pEC50) | 5-HT2AReceptor 6.38 (pEC50) | 5-HT2BReceptor 6.28 (pEC50) |
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体内研究 (In Vivo) | Org-12962 (intraperitoneal injection; 0.3-3.2 mg/kg) significantly increases the postinjection frequency thresholds for self-interruption (F3.71=11.40). Org-12962 is dissolved or microsuspended in 0.3% v/v Tween 80 in physiological saline (NaCl 0.9%)[1].
Animal Model: | Male Wistar rats[2] | Dosage: | 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3.2 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; 0.3-3.2 mg/kg | Result: | Induced a dose-related antipanic-like effect. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(941.05 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.7642 mL | 18.8210 mL | 37.6421 mL | 5 mM | 0.7528 mL | 3.7642 mL | 7.5284 mL | 10 mM | 0.3764 mL | 1.8821 mL | 3.7642 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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