Dexmedetomidine ((+)-Medetomidine) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki值为 1.08 nM。Dexmedetomidine 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine 具有抗焦虑作用，可用于促进睡眠和缓解疼痛的研究。
| 生物活性 | Dexmedetomidine ((+)-Medetomidine) is a potent, selective and orally active agonist ofα2-adrenoceptor, with aKiof 1.08 nM. Dexmedetomidine shows 1620-fold selectivity against α1-adrenoceptor. Dexmedetomidine exhibits anxiolysis, sedation, and modest analgesia effects[1][2][3]. |
| IC50& Target[1] | α2-adrenergic receptor 1.08 nM (Ki) |
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体外研究
(In Vitro) | Medetomidine has high selectivity for α2 adrenoceptors (Ki=1.08 nM) over α1 adrenoceptors (Ki=1750 nM) in rat brain membranes as measured by the displacement of [3H]clonidine[1].
Medetomidine (0.1-100 nM) inhibits the twitch response in field-stimulated mouse vas deferens, with a pD2of 9.0[1].
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体内研究
(In Vivo) | Medetomidine (10-100 μg/kg; i.v. at 5-min intervals) produces a dose-dependent pupillary dilatation in pentobarbitone-anaesthetized rats[1].
| Animal Model: | Female Sprague-Dawley rats (270-350 g)[1] | | Dosage: | 1, 5, 10, 50, 100 mg/kg | | Administration: | I.v. at 5-min intervals | | Result: | Produced the pupil dilatation of 2.5 mm (approximately half of the maximum effect) at the cumulative dose of 4 μg/kg. |
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| Clinical Trial | |
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| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(624.13 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 4.9930 mL | 24.9650 mL | 49.9301 mL | | 5 mM | 0.9986 mL | 4.9930 mL | 9.9860 mL | | 10 mM | 0.4993 mL | 2.4965 mL | 4.9930 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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