生物活性
Entacapone在不同组织中抑制catechol-O-methyltransferase(COMT)的IC50值大体相似,包括肝脏,十二指肠, 肾脏和肺, 但是entacapone在这些组织中抑制效果比tolcapone更好。 Entacapone (< 100 μM)可以有效抑制α-syn和β-amyloid (Aβ) 齐聚反应和原纤维生成同时可以保护PC12细胞免受这两种蛋白聚集诱导的细胞外毒性 。
化学数据
分子量 | 305.29 |
分子式 | C14H15N3O5 |
CAS号 | 130929-57-6 |
纯度 | 99.57% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.2756 mL | 16.3779 mL | 32.7557 mL |
5 mM | 0.6551 mL | 3.2756 mL | 6.5511 mL |
10 mM | 0.3276 mL | 1.6378 mL | 3.2756 mL |