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Saralasin TFA
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Saralasin TFA图片
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
[Sar1,Ala8] Angiotensin II TFA
产品介绍
Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) TFA 是血管紧张素 II (angiotensin II) 的八肽类似物。Saralasin TFA 是一种竞争性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,Ki值为 0.32 nM (74% 的结合位点),并具有部分激动剂活性。Saralasin TFA 可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的相关研究。
生物活性

Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) TFA is an octapeptide analog of angiotensin II. Saralasin TFA is a competitiveangiotensin II receptorantagonist with aKivalue of 0.32 nM for 74% of the binding sites, and has partial agonist activity as well. Saralasin TFA can be used for the research of renovascular hypertension, renin-dependent (angiotensinogenic) hypertension[1][3][6].

IC50& Target

Ki: 0.32 nM (Angiotensin II receptor)[3]

体外研究
(In Vitro)

Saralasin TFA (1 nM, 48 or 72 h) inhibits cell growth in 3T3 and SV3T3 cells[1].
Saralasin TFA (5 μM, 2h) restores Ito, fast(Fast-Inactivating Transient Outward K+ Current in Mouse Ventricle) and IK, slow(Slow-Inactivating Transient Outward K+ Current in Mouse Ventricl) to control levels in myocytes[2].
Saralasin TFA (0.1-10 nM, 40 min) inhibits binding of FITC-Ang II to rat liver membrane preparation (used as the source of angiotensin receptors) with a Kivalue of 0.32 nM for 74% of the binding sites and 2.7 nM for the remaining binding sites[3].
Saralasin TFA (1 μM, perfused rat ovaryin vitro) inhibits the ovulation rate versus control and reduces prostaglandin E2 and 6-keto-prostaglandin Flevels[4].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:3T3 and SV3T3 cells
Concentration:1 nM
Incubation Time:48 h, 72 h
Result:Inhibited cell growth in 3T3 and SV3T3 cells and caused an increase of cellular renin concentration.
体内研究
(In Vivo)

Saralasin TFA (intravenous injection, 5-50 μg/kg, a single dose) ameliorates the oxidative stress and tissue injury in cerulein-induced pancreatitis[5].
Saralasin TFA (subcutaneous injection, 10 and 30 mg/kg, a single dose) increases serum renin activity (SRA) in normal, conscious rats, without markedly altering blood pressure or heart rate[6].

Animal Model:Cerulein-induced acute pancreatitis rats model[5]
Dosage:5, 10, 20, and 50 μg/kg, a single dose.
Administration:Intravenous injection
Result:Restored the pancreatic morphological characteristics to the control level.
Reduced pancreatic injury and suppressed the glutathione depletion induced by cerulean.
Animal Model:Male Sprague-Dawley rats[6]
Dosage:10 and 30 mg/kg, a single dose.
Administration:Subcutaneous injection
Result:Stimulated renin release without altering blood pressure or heart rate at the time of measuring serum renin levels 20 minutes after injection.
分子量

1026.07

性状

Solid

Formula

C44H66F3N13O12

Sequence

{Sar}-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Ala

Sequence Shortening

{Sar}-RVYVHPA

中文名称

沙拉新三氟乙酸;肌丙抗增压素三氟乙酸

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture

Powder-80°C2 years
-20°C1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL(97.46 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL(48.73 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.9746 mL4.8730 mL9.7459 mL
5 mM0.1949 mL0.9746 mL1.9492 mL
10 mM0.0975 mL0.4873 mL0.9746 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (97.46 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。