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AM-6538
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AM-6538图片
CAS NO:1245626-00-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的cannabinoid (CB)拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。
生物活性

AM6538 is a long-acting, high affinity and pseudo-irreversiblecannabinoid (CB)antagonist. AM6538 is a structural analog of rimonabant. AM6538 can be effectively used to evaluate the apparent efficacy of cannabinoid full and partial agonists. AM6538 may be useful in future studies that require temporary reductions incannabinoid receptoravailability[1].

IC50& Target

cannabinoid[1]

体外研究
(In Vitro)

AM6538 is a cannabinoid antagonist that binds CB1 receptors expressed in HEK-293 cells in a wash-resistant manner[1].

体内研究
(In Vivo)

AM6538 (1~10 mg/kg) antagonizes the antinociceptive effects of cannabinoid agonists in mice[1].
AM6538 (10 mg/kg) shows that there are some recovery in the effects of AM4054. AM6538 dose dependently decreases the tau values for all cannabinoid agonists, reflecting reductions in the available receptors. AM6538 produces enduring antagonism, with robust effects on the tetrahydrocannabinol dose-effect function evident up to 7 days after treatment[1].

分子量

542.41

性状

Solid

Formula

C26H25Cl2N5O4

CAS 号

1245626-00-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(92.18 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8436 mL9.2181 mL18.4362 mL
5 mM0.3687 mL1.8436 mL3.6872 mL
10 mM0.1844 mL0.9218 mL1.8436 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 4.5 mg/mL (8.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 4.5 mg/mL (8.30 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。