RTICBM-189

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RTICBM-189

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

551909-15-0

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

RTICBM-189 是一种有效的，可透过血脑屏障的大麻素 1 型(CB₁)受体变构调节剂，在 Ca²⁺动员试验中pIC₅₀为 7.54。RTICBM-189 对 hCB₁和 mCB₁的 pIC₅₀分别为 5.29 和 6.25。RTICBM-189 显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复。

生物活性

RTICBM-189 is a potent, brain-penetrant allosteric modulator of thecannabinoid type-1 (CB₁)receptor with apIC₅₀of 7.54 in Ca²⁺mobilization assay. RTICBM-189 has pIC₅₀s of 5.29 and 6.25 for hCB₁and mCB₁, respectively. RTICBM-189 significantly and selectively attenuates the reinstatement of the cocaine-seeking behavior in rats^[1].

IC₅₀& Target^[1]

CB1

7.54 (pIC₅₀)

hCB₁

5.29 (pIC₅₀)

mCB₁

6.25 (pIC₅₀)

体内研究
(In Vivo)

RTICBM-189 (10 mg/kg; i.p.) significantly and selectively attenuates reinstatement of the cocaine-seeking behavior in rats^[1].
RTICBM-189 (10 mg/kg; i.p.) rapidly absorbs into systemic circulation, with peak plasma concentration (C_max,plasma=288.4 ng/mL) observed at t_max,plasmaof 0.4 h post-dose. Peak brain levels are also reached at t_max,brainof 0.4 h with a significantly higher C_max,brainvalue of 594.6 ng/mL in the brain^[1].

Animal Model:	Adult male Sprague-Dawley rats weighing 280-300 g^[1]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	IP
Result:	Significantly attenuated drug-induced reinstatement of the cocaine-seeking behavior.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats weighing 258-277 g^[1]
Dosage:	10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IP
Result:	Plasma: C_max(288.4 ng/mL), t_max(0.4 hours), CL_F (240.6 mL/min/kg), AUC_inf(715.2 ng/mL × h), half-life t_1/2(9.9 hours). Brain: C_max(594.6 ng/mL), t_max(0.4 hours), CL_F (120.7 mL/min/kg), AUC_inf(1438.2 ng/mL × h).

分子量

309.19

性状

Solid

Formula

C₁₅H₁₄Cl₂N₂O

CAS 号

551909-15-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(323.43 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.2343 mL	16.1713 mL	32.3426 mL
5 mM	0.6469 mL	3.2343 mL	6.4685 mL
10 mM	0.3234 mL	1.6171 mL	3.2343 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.09 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (6.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (6.73 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。