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AZD6244
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD6244图片
CAS NO:606143-52-6
包装:25mg, 50mg, 100mg, 200mg, 500mg
包装与价格:
包装价格(元)
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10mM*1mL电议
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产品名称
Selumetinib, ARRY-142886
产品介绍

生物活性

Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK1抑制剂,IC50为14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂,在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长,同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38,JNK,PI3K,及MEK5/ERK5通路中的作用不大。


化学数据

分子量457.68
分子式C17H15BrClFN4O3
CAS号606143-52-6
纯度100.0%
溶解性(25°C)DMSO 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HT-29, Malme-3M, MIAPaCa-2, SK-MEL-2, SK-MEL-28, BxPC3, BT-474, Zr-75-1, Malme-3
方法Cellular viability assays Cells plated in 96-well plates were incubated with multiple concentrations of compound for 3 days. The number of viable cells was determined using the CellTiter 96 Aqueous Nonradioactive Cell Proliferation Assay (Promega, Madison, WI).
浓度0-50μM
处理时间3 days

动物实验
动物模型HT-29 and BxPC3 xenograft
配制10% ethanol/10% cremophor EL/80% D5W
剂量10, 25, 50, or 100 mg/kg BID
给药处理oral

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1849 mL10.9247 mL21.8493 mL
5 mM0.437 mL2.1849 mL4.3699 mL
10 mM0.2185 mL1.0925 mL2.1849 mL