ML604086 是一种选择性的CCR8抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。
生物活性 | ML604086 is a selectiveCCR8inhibitor, inhibitingCCL1binding toCCR8on circulating T-cells. ML604086 inhibitsCCL1mediated chemotaxis and increases in intracellular Ca2+concentrations[1][2]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | ML604086 (0-100 μM) inhibits CCL1 mediated chemotaxis and increases in intracellular Ca2+concentrations of cell lines stably expressing cyno CCR8 with IC50s of 1.3 μM and 1.0 μM, respectively[2]. ML604086 (10, 30 μM; 64 h) inhibits CCL1 binding to CCR8 on CD4 T-cells, and inhibits the serotonin receptor 5HT1a with the inhibition rate of 30%, 70% at 10, 30 μM respectively[2].
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体内研究 (In Vivo) | ML604086 (1.038 mg/kg; intravenous infusion) shows no effect on airway eosinophilia, pro-inflammatory cytokine production or airway resistance and compliance in Macaca fascicularis[1].
Animal Model: | 3.0-5.0 kg male and female adult Macaca fascicularis (primate model
of asthma)[2] | Dosage: | 1.038 mg/kg | Administration: | Intravenous infusion | Result: | Did not effected the Changes in airway resistance and compliance induced by allergen provocation and increasing concentrations of methacholine. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 120 mg/mL(235.93 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.9661 mL | 9.8303 mL | 19.6607 mL | 5 mM | 0.3932 mL | 1.9661 mL | 3.9321 mL | 10 mM | 0.1966 mL | 0.9830 mL | 1.9661 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (12.29 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (12.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (12.29 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (12.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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