Mofezolac,一种非甾体类抗炎药 (NSAID),是一种选择性,可逆和具有口服活性的COX-1抑制剂,IC50为 1.44 nM。Mofezolac 对 COX-2 的抑制活性较弱 (IC50为 447 nM)。Mofezolac 可缓解疼痛并具有抗炎活性。
生物活性 | Mofezolac, a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), is a selective, reversible and orally activeCOX-1inhibitor with anIC50of 1.44 nM. Mofezolac shows weak inhibitory activity onCOX-2(IC50of 447 nM). Mofezolac can relieve pain and has anti-inflammatory activities[1]. |
IC50& Target[1] | COX-1 1.44 nM (IC50) | COX-2 447 nM (IC50) |
|
体外研究 (In Vitro) | Mofezolac inhibits platelet aggregation with an IC50of 0.45 μM in human platelet rich plasma (hPRP) assay[2]. Mofezolac slightly increase Bortezomib cytotoxic effect on multiple myeloma (MM) cell lines (NCI-H929 and RPMI-8226) and affects MM cell cycle and apoptosis when co-administered with the proteasome inhibitor Bortezomib[2].
|
体内研究 (In Vivo) | Mofezolac (1-30 mg/kg; oral administration; once) treatment results in the suppression of writhing induced by the intraperitoneal injection of phenyl-p-benzoquinone in mice[1].
Animal Model: | Female ddY mice (4 week old, 18-27 g) injected with phenyl-p-benzoquinone (PQ)[1] | Dosage: | 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg | Administration: | Oral administration; once | Result: | Dose-dependently suppressed the writhing induced by PQinjection in mice. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(294.69 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.9469 mL | 14.7345 mL | 29.4690 mL | 5 mM | 0.5894 mL | 2.9469 mL | 5.8938 mL | 10 mM | 0.2947 mL | 1.4734 mL | 2.9469 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|