BLU-945

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BLU-945

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2660250-10-0

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

生物活性

BLU-945 is a potent, highly selective, reversible and orally activeepidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinaseinhibitor (TKIs). BLU-945 can effectively inhibitEGFRwith L858R and/or exon 19 deletion mutation, T790M mutation and C797S mutation. BLU-945 can be used for the research of lungcancerincluding non-small cell lungcancer(NSCLC)^[1]^[2]^[3].

体外研究
(In Vitro)

BLU-945 has inhibitory activity against the EGFRm/T790M double and EGFRm/T790M/C797Striple mutants with IC₅₀value range from 1.2-4.4 nM^[2].
BLU-945 (0- 10 mM, 4 h) inhibit EGFR phosphorylation in the EGFR L858R/T790M/C797S, and EGFR ex19del/T790M/C797S mutant cell lines^[2].

体内研究
(In Vivo)

BLU-945 (oral, 0-100 mg/kg; bid) demonstrates potent, robust EGFR pathway inhibition and anti-tumor activity in triple-mutant osimertinib-resistant Ba/F3 CDX and PDCX models^[2].

Animal Model:	triple-mutant osimertinib-resistant Ba/F3 CDX and PDCX models^[2]
Dosage:	0-100 mg/kg
Administration:	oral, twice daily
Result:	Showed significant tumor regression in an osimertinib-resistant EGFR ex19del/T790M/C797S PDCX.

Clinical Trial

分子量

556.70

性状

Solid

Formula

C₂₈H₃₇FN₆O₃S

CAS 号

2660250-10-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL(224.54 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.7963 mL	8.9815 mL	17.9630 mL
5 mM	0.3593 mL	1.7963 mL	3.5926 mL
10 mM	0.1796 mL	0.8981 mL	1.7963 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (3.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (3.74 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (3.74 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。