Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性EGFR、HER2变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
| 生物活性 | Tuxobertinib (BDTX-189) is a potent, orally active and selective inhibitor of allostericEGFRandHER2oncogenic mutations, including EGFR/HER2 exon 20 insertion mutants. Tuxobertinib showsKDs of 0.2, 0.76, 13 and 1.2 nM forEGFR, HER2, BLK andRIPK2, reapectively. Anticancer activity[1]. |
| IC50& Target[1] | EGFR 0.2 nM (Kd) | HER2 0.76 nM (Kd) | RIPK2 1.2 nM (Kd) | BLK 13 nM (Kd) |
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体外研究
(In Vitro) | Tuxobertinib is a masterKey inhibitor of the ERBB allosteric mutant oncogene family with antiproliferative activity (IC50<100 nm for erbb allosteric mutant oncogene family)[1].
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体内研究
(In Vivo) | Tuxobertinib (0-100 mg/kg; p.o.; daily for 15 dyas) shows dose-dependent tumor growth inhibition and regression in in athymic nude mice bearing HER2 S310F Ba/F3 allograft tumors[1].
Tuxobertinib (1-50 mg/kg.p.o.; daily for 15 days) shows dose-dependent tumor growth inhibition and regression in athymic nude mice bearing CUTO-14 PDX tumors that express the EGFR mutation EGFR ASV[1].
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 41.67 mg/mL(74.27 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 1.7824 mL | 8.9122 mL | 17.8244 mL | | 5 mM | 0.3565 mL | 1.7824 mL | 3.5649 mL | | 10 mM | 0.1782 mL | 0.8912 mL | 1.7824 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.08 mg/mL (3.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (3.71 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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