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Lapatinib ditosylate monohydrate
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Lapatinib ditosylate monohydrate图片
CAS NO:388082-78-8
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
二甲苯磺酸拉帕替尼
GW572016 ditosylate monohydrate
GW2016 ditosylate monohydrate
产品介绍
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为 10.2 和 9.8 nM。
生物活性

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) is a potent inhibitor of theErbB-2andEGFRtyrosine kinase domains withIC50values against purifiedEGFRandErbB-2of 10.2 and 9.8 nM, respectively[1].

IC50& Target[1]

EGFR

10.8 nM (IC50)

ErbB2

9.2 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Lapatinib (GW2016; 0.03-10 μM; 6 hours; BT474 and HN5 cells) treatment inhibits receptor autophosphorylation of EGFR and ErbB-2 in a dose-responsive manner. Phosphorylation of serine 473 of AKT was inhibited by GW2016 in a dose-dependent manner[1].
Lapatinib (GW2016; 72 hours; HN5, A-43, BT474, N87, and CaLu-3 cells) treatment has a selective inhibition of the proliferation of human tumor cell lines[1].
Lapatinib (GW2016; 1-10 μM; 72 hours; HN5 cells) treatment results in induces G1 arrest[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:BT474 and HN5 cells
Concentration:0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, or 10 μM
Incubation Time:6 hours
Result:Inhibited receptor autophosphorylation of EGFR and ErbB-2 in a dose-responsive manner. Phosphorylation of serine 473 of AKT was also inhibited in a dose-dependent manner.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:HN5, A-43, BT474, N87, and CaLu-3 cells
Concentration:
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited the growth of tumor cells overexpressing EGFR or ErbB-2.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:HN5 cells
Concentration:1 μM, or 10 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Resulted in induction of G1 arrest.
体内研究
(In Vivo)

Lapatinib (GW2016; 30-100 mg/kg; oral administration; twice daily; for 21 days; CD-1 nude female mice) treatment inhibits tumor xenograft growth of the HN5 cells in a dose-responsive manner at 30 and 100 mg/kg, with complete inhibition of tumor growth at the higher dose[1].

Animal Model:CD-1 nude female mice (4-6 weeks old) with HN5 cells[1]
Dosage:30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:Oral administration; twice daily; for 21 days
Result:Inhibited tumor xenograft growth of the HN5 cells in a dose-responsive manner.
Clinical Trial
分子量

943.48

性状

Solid

Formula

C43H44ClFN4O11S3

CAS 号

388082-78-8

中文名称

二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(53.00 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0599 mL5.2995 mL10.5991 mL
5 mM0.2120 mL1.0599 mL2.1198 mL
10 mM0.1060 mL0.5300 mL1.0599 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.65 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (2.65 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。