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Falnidamol
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Falnidamol图片
CAS NO:196612-93-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
BIBX 1382
产品介绍
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
生物活性

Falnidamol (BIBX 1382) is an orally active, selectiveEGFRtyrosine kinaseinhibitor with anIC50of 3 nM. Falnidamol displays >1000-fold lower potency against ErbB2 (IC50=3.4 μM) and a range of other related tyrosine kinases (IC50>10 μM). Falnidamol is a pyrimido-pyrimidine compound and has anti-cancer activity[1][2].

IC50& Target[1]

EGFR

3 nM (IC50)

ErbB2

3.4 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Falnidamol (BIBX 1382) demonstrates antiproliferative activity in mitogenic assays performed with KB cells[2].

体内研究
(In Vivo)

Falnidamol (BIBX 1382; p.o.; 10 mg/kg/day; 16 days) completely suppressed tumor growth of human A431 xenografts with respective a T/C value of 15% after 2 weeks of treatment[2].
Falnidamol (50 mg/kg/day for 2 weeks) results in dephosphorylation of the EGF receptor in A431 xenograft-bearing mice[2].
With Falnidamol (p.o.; 10 mg/kg/day; 16 days), the C4his 2222 nM and the C24his 244 nM[2].

Animal Model:Five- to six-week-old athymic NMRI-nu/nu female mice (21-31 g) with A431, FaDu, or HN5 cells[2]
Dosage:10 mg/kg
Administration:p.o.; daily; 16 days
Result:Completely suppressed tumor growth of human A431 xenografts with respective T/C values of 15 and 6% after 2 weeks of treatment.
Animal Model:Five- to six-week-old athymic NMRI-nu/nu female mice (21–31 g) with A431 cells[2]
Dosage:10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:p.o.; daily; 16 days
Result:The C4his 2222 nM and the C24his 244 nM.
Clinical Trial
分子量

387.84

性状

Solid

Formula

C18H19ClFN7

CAS 号

196612-93-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 31.25 mg/mL(80.57 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5784 mL12.8919 mL25.7838 mL
5 mM0.5157 mL2.5784 mL5.1568 mL
10 mM0.2578 mL1.2892 mL2.5784 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。