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Naquotinib mesylate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Naquotinib mesylate图片
CAS NO:1448237-05-5
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
ASP8273 (mesylate)
产品介绍
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性,不可逆的EGFR突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFR的IC50值分别为8-33和230 nM。
生物活性

Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) is an orally available, mutant-selective and irreversibleEGFRinhibitor; withIC50s of 8-33 nM towardEGFRmutants and 230 nM forEGFR.

IC50& Target[1]

EGFRL858R/T790M

 

EGFRL858R

 

EGFRExon 19 deletion

 

EGFRExon 19 deletion/T790M

 

EGFR

230 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

In assays using endogenously EGFR-dependent cells, Naquotinib inhibits the growth of PC-9(del ex19), HCC827(del ex19), NCI-H1975(del ex19/T790M) and PC-9ER(del ex19/T790M) with IC50s of 8-33 nM[1]. Naquotinib selectively inhibits phosphorylation of EGFR and its down-stream signal pathway, ERK and Akt from 10nM in HCC827 and NCI-H1975 while inhibitory effects are only detected at 1000nM in A431.In NCI-H1650 (del ex19), Naquotinib inhibits cell growth with an IC50value of 70nM while other EGFR-TKIs are only partially effective[2].

体内研究
(In Vivo)

Oral Naquotinib treatment dose dependently induces tumor regression in NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) and PC-9 (del ex19) xenograft models. Dosing schedules does not affect the efficacy of Naquotinib. In an NCI-H1975 xenograft model, complete regression of tumor is achieved after 14-days of Naquotinib treatment. Complete regression is maintained in 50% of mice more than 85 days after cessation of Naquotinib treatment[2].

Clinical Trial
分子量

658.81

性状

Solid

Formula

C31H46N8O6S

CAS 号

1448237-05-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL(18.97 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5179 mL7.5894 mL15.1789 mL
5 mM0.3036 mL1.5179 mL3.0358 mL
10 mM0.1518 mL0.7589 mL1.5179 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.04 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (3.04 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.04 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (3.04 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。