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AV-412
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AV-412图片
CAS NO:451493-31-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
MP412
产品介绍
AV-412 (MP412) 是EGFR抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M和 ErbB2的IC50值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
生物活性

AV-412 (MP412) is anEGFRinhibitor withIC50s of 0.75, 0.5, 0.79, 2.3, 19 nM forEGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790Mand ErbB2, respectively.

IC50& Target[1]

EGFR

0.75 nM (IC50)

EGFRL858R

0.5 nM (IC50)

EGFRT790M

0.79 nM (IC50)

EGFRL858R/T790M

2.3 nM (IC50)

ErbB2

19 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AV-412 inhibits autophosphorylation of EGFR and ErbB2 with IC50of 43 and 282 nM, respectively. AV-412 also inhibits epidermal growth factor (EGF)-dependent cell proliferation with an IC50of 100 nM. AV-412 abrogates EGFR signaling in the gefitinib-resistant H1975 cell line, which harbors a double mutation of L858R and T790M in EGFR[1].

体内研究
(In Vivo)

In animal studies using cancer xenograft models, AV-412 (30 mg/kg) demonstrates complete inhibition of tumor growth of the A431 and BT-474 cell lines, which overexpress EGFR and ErbB2, respectively. AV-412 suppresses autophosphorylation of EGFR and ErbB2 at the dose corresponding to its antitumor efficacy. When various dosing schedules are applied, AV-412 shows significant effects with daily and every-other-day schedules, but not with a once-weekly schedule, suggesting that frequent dosing is preferable for this compound. Furthermore, AV-412 shows a significant antitumor effect on the ErbB2-overexpressing breast cancer KPL-4 cell line, which is resistant to gefitinib[1].

Clinical Trial
分子量

851.41

性状

Solid

Formula

C41H44ClFN6O7S2

CAS 号

451493-31-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 28 mg/mL(32.89 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.1745 mL5.8726 mL11.7452 mL
5 mM0.2349 mL1.1745 mL2.3490 mL
10 mM0.1175 mL0.5873 mL1.1745 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。