(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对EGFR外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制BTK。
生物活性 | (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), the S-enantiomer of Sunvozertinib, shows inhibitory activity againstEGFRexon 20 NPH and ASV insertions,EGFRL858R/T790M mutation and Her2 exon20 YVMA insertion (IC50=51.2 nM, 51.9 nM, 1 nM, and 21.2 nM, respectively). (S)-Sunvozertinib also inhibitsBTK[1]. |
IC50& Target[1] | EGFR exon 20 NPH 51.2 nM (IC50) | EGFR exon 20 ASV insertion 51.9 nM (IC50) | EGFRL858R/T790M 1 nM (IC50) | Her2 exon 20 YVMA insertion 21.2 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | (S)-Sunvozertinib shows proliferation inhibition of Ba/F3 EGFR NPH ins (GI50=139.7 nM), Ba/F3 FGFR ASV ins (155.7 nM), NCI-HI975 EGFRL858R/T790M (24.4), Her2 YVMA ins (827 nM) and WT EGFR (84.8 nM)[1]. (S)-Sunvozertinib shows proliferation inhibition of BTK WT cells (OCI-LY-10, TMD-8, Ri-1and DB, with GI50ranging from 13.7-48 nM)[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(85.60 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.7121 mL | 8.5605 mL | 17.1209 mL | 5 mM | 0.3424 mL | 1.7121 mL | 3.4242 mL | 10 mM | 0.1712 mL | 0.8560 mL | 1.7121 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (4.28 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (4.28 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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