L002

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L002

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

321695-57-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶p300(KAT3B)抑制剂，IC₅₀为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。

生物活性

L002 is a potent, cell permeable, reversible and specificacetyltransferase p300 (KAT3B)inhibitor with an IC₅₀ of 1.98 μM^[1]. L002 binds the acetyl-CoA pocket and competitively inhibits the FATp300 catalytic domain, blocks histone acetylation and p53 acetylation, and inhibitsSTAT3activation^[2]. L002 has the potential for hypertension‐induced cardiac hypertrophy and fibrogenesis treatment^[3].

IC₅₀& Target

IC50: 1.98 uM (KAT3B); 35 μM (PCAF); 34 μM (GCN5)^[1];STAT3; p53^[2]

体外研究
(In Vitro)

L002 also has weak inhibitory effects against PCAF and GCN5 (IC₅₀s =35 and 34 μM, respectively) and is specific for p300 over a panel of additional acetyltransferases, deacetylases, and methyltransferases^[1].

体内研究
(In Vivo)

L002 (intraperitoneal injection; 20 μg/gm body weight; every 3rd day; 2 weeks) reverses hypertension‐induced cardiac hypertrophy and fibrosis by treatment of mice after inducing hypertension for two weeks significantly.It also reduces the levels of perivascular and interstitial collagen in the myocardium compared to non-treated hypertensive mice^[3].

Animal Model:	Wild‐ ype C57BL/6 male mice planted with osmotic minipumps ( Angiotensin II 1500 ng/kg/min) for 4 weeks^[3]
Dosage:	20 μg/gm body weight; every 3rd day; 2 weeks
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Reversed hypertension-induced cardiac fibrosis in mice.

分子量

321.35

性状

Solid

Formula

C₁₅H₁₅NO₅S

CAS 号

321695-57-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL(194.49 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.1119 mL	15.5594 mL	31.1187 mL
5 mM	0.6224 mL	3.1119 mL	6.2237 mL
10 mM	0.3112 mL	1.5559 mL	3.1119 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.47 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。