ERK5-IN-2

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ERK5-IN-2

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1888305-96-1

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的ERK5抑制剂，对ERK5和ERK5 MEF2D的IC₅₀s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。

生物活性

ERK5-IN-2 is an orally active, sub-micromolar, selectiveERK5inhibitor withIC₅₀s of 0.82 μM, 3 μM forERK5andERK5MEF2D, respectively. ERK5-IN-2 does not interact with theBRD4bromodomain. ERK5-IN-2 suppresses both tumor xenograft growth and basicfibroblast growth factor(bFGF) driven Matrigel plug angiogenesis^[1].

IC₅₀& Target^[1]

ERK5

0.82 μM (IC₅₀)

ERK5 MEF2D

3 μM (IC₅₀)

体内研究
(In Vivo)

ERK5-IN-2 (compound 46) (p.o.; 100 mg/kg; CD1 mice for 7 days and CD1 nude (nu/nu) mice for 10 days) has an anti-angiogenic effect and low concentrations of haemoglobin^[1].
ERK5-IN-2 (i.v. or p.o.; 10 mg/kg for 0.083-24 hours) exhibits low intrinsic clearance and has high flux and a low efflux ratio (ER) in a caco-2 cell permeability assay in both human and mouse^[1].

Animal Model:	Female CD1 mice (8-10 weeks old) with Matrigel inoculation and female CD1 nude (nu/nu) mice (8-10 weeks old) bearing A2780 human ovarian carcinoma xenografts^[1]
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	P.o.; twice-daily; CD1 mice for 7 days and CD1 nude (nu/nu) mice for 10 days
Result:	Tumor volumes were significantly reduced.

Animal Model:	Female CD1 mice at 8-10 weeks of age^[1]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	I.v. or p.o.; 0.083-24 hours
Result:	The terminal plasma half-life was 38 min, with a plasma clearance of 27 mL/min/kg, and oral bioavailability of 68%.

分子量

388.19

性状

Solid

Formula

C₁₇H₁₁BrFN₃O₂

CAS 号

1888305-96-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(644.01 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.5761 mL	12.8803 mL	25.7606 mL
5 mM	0.5152 mL	2.5761 mL	5.1521 mL
10 mM	0.2576 mL	1.2880 mL	2.5761 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。